HÜVASTI NÄRVIVALUD ⟩ Katsetatakse vähetoksilise ja sõltuvust mitte tekitava ravimiga

Närvivalud muudavad paljude inimeste elukvaliteeti oluliselt nigelamaks. Foto: Shutterstock

Uue suukaudse valuvaigistiga ei kaasne praeguste valuvaigistite terviseriske. Ravimiarendajate sõnul võib see muuta murranguliselt valuravi, eriti raskesti ravitavate seisundite, nagu närvivalu puhul.

Hinnanguliselt kannatab 27,5 protsenti maailma elanikkonnast valu käes. Kuigi olemasolevad valuvaigistid on efektiivsed, on neil oma puudused. Atsetaminofeen/paratsetamool (Tylenol, Panadol) võib olla kahjulik maksale, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (aspiriin, ibuprofeen jt) võivad kahjustada neere ja põhjustada maohaavandeid. Samal ajal on opioidid tuntud oma sõltuvust tekitava toime ja üleannustamise tõttu põhjustatud surmade poolest.

Raskesti ravitavad seisundid ja uus lahendus

Traditsioonilised valuvaigistid ei pruugi olla tõhusad teatud seisundite, näiteks neuropaatia (närvivalu) ja kroonilise valu ravis. Selle probleemi lahendamiseks töötasid South Rampart Pharma teadlased välja SRP-001. Ravim on läbinud I faasi kliinilise uuringu, mis andis paljulubavaid tulemusi.

Enne inimkatseid uuriti SRP-001 toimet loomadel. Atsetaminofeeni (paratsetamooli) lagunemisel organismis tekib AM404, mis põhjustab loodusliku valuvaigistava kannabinoidi anandamiidi säilimist ajurakkudes. Hiirtel põhjustas SRP-001 ajus suurema AM404 tootmise kui atsetaminofeen. Geneetilise väljenduse uuringud ajus näitasid, et mõlemad ravimid aktiveerisid samu signaaliradu ja reguleerisid võtmetähtsusega valuga seotud geene.

Atsetaminofeeni probleem seisneb aga selles, et selle lagunemisel tekib NAPQI – N-atsetüül-p-besokinoon-imiin, mis on suurtes annustes maksale toksiline. See on põhjus, miks atsetaminofeeni tuleb võtta vastavalt juhistele ja miks sellel on kitsas terapeutiline rakendusväli. Atsetaminofeen on kõige tavalisem ravimiga põhjustatud maksakahjustuse põhjus USA-s, kus pooled juhtudest on põhjustatud juhuslikust üleannustamisest.

Ohutus ja efektiivsus

Uuringus said hiired SRP-001 annuses, mis vastab atsetaminofeeni toksilisele annusele, ja ei ilmnenud märke maksakahjustusest. Samas suri 70 protsenti hiirtest, kes said toksilise atsetaminofeeni annuse, kuid ükski SRP-001 saanud hiir ei surnud, kuna SRP-001 ei põhjustanud NAPQI tootmist.

SRP-001 andis valuvaigistava toime, mis oli võrreldav atsetaminofeeniga ägedate ja krooniliste valu seisundite puhul noortel ja vanadel loomadel. Samuti ilmnes SRP-001-l sarnane palavikku alandav toime.

Inimkatsete tulemused

Inimuuringuteks värvati 56 tervet vabatahtlikku vanuses 18 kuni 55 aastat. Osalejad randomiseeriti kas SRP-001 suukaudset ravimit või platseebot saama. Põhjalikud osalejate elutähtsate näitajate ja laboritulemuste analüüsid – sealhulgas neeru- ja maksafunktsiooni testid – ei näidanud kõrvalekaldeid, mis tõestas, et SRP-001 on ohutu. Samuti ei teatatud tõsistest kõrvaltoimetest, mis tähendab, et ravim oli hästi talutav. Ravimil leiti olevat kuni 10-tunnine poolestusaeg.

Kuna SRP-001 ei ole NSAID – mittsteroidne põletikuvastane aine, ei kahjusta see neerusid ega seedetrakti. Ja kuna see ei ole ka opioid, puudub sellel sõltuvuspotentsiaal. I faasi uuringu paljulubavad tulemused on motiveerinud teadlasi jätkama ravimi hindamist, eriti selle võimet ravida närvivalu.

Edasised plaanid ja kiirendatud menetlus

South Ramparti kaasasutaja ja tegevjuht Hernan Bazan märkis: «Relvastatud tuntud mehhanismidega valu leevendamiseks ja veenvate I faasi randomiseeritud uuringu andmetega ootame huviga SRP-001 edasist hindamist II faasi randomiseeritud ja kontrollitud uuringutes ägeda ja neuropaatilise valu puhul juba 2024. aasta teises pooles.»

2023. aasta oktoobris andis USA toidu- ja ravimiamet (FDA) South RampartPharmale SRP-001-le kiirendatud menetluse staatuse ägeda valu raviks. See staatus hõlbustab uute, rahuldamata meditsiinilise vajaduse täitmiseks mõeldud ravimite arendamist ja kiirendab ülevaatusprotsessi.

Uuring avaldati ajakirjas Scientific Reports.

Allikas: New Atlas